頭孢類藥物有哪些

頭孢類藥物有哪些

1、頭孢類藥物有哪些

頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢拉定、頭孢呋辛酯、頭孢克洛、頭孢克肟;頭孢唑林針、頭孢拉定針、頭孢曲松針、頭孢哌酮針、頭孢他啶針、頭孢夫辛針等。

2、頭孢素的理化性質

各種頭孢菌素均為頭孢烷酸的衍生物,其游離酸或取代酸都是有機酸,一般不溶于水,但其鉀鹽、鈉鹽則易溶于水,所以臨床應用的頭孢菌素類的注射劑型主要制成鈉鹽或鉀鹽。

頭孢烷酸含有不穩定的β-內酰胺環,在有水分子存在的條件下易被水解,堿、酸和溫度升高均能促進水解。所以臨床應用的頭孢菌素注射劑型多制成固體劑型的粉針劑。

注射用頭孢菌素多制成鈉鹽和鉀鹽的干燥結晶或粉末,密封于安瓿中。這種粉針安瓿劑在室溫下可保存2～3年,臨用前加入注射溶媒溶解后需及時使用。

口服用頭孢菌素類是一些化學穩定性稍高而且能耐受胃酸的品種,如頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等多制成游離酸的片劑或膠囊。

3、頭孢素的發展

3.1、第一代頭孢菌素

較早開發,抗菌活性較強,抗菌譜較窄,抗革蘭氏陽性菌作用優于革蘭氏陰性菌。對金葡菌產生的β-內酰胺酶穩定,對陰性桿菌產生的β-內酰胺酶不穩定,仍能被許多革蘭氏陰性桿菌產生的β-內酰胺酶所破壞。

3.2、第二代頭孢菌素

除保留了第一代的對革蘭氏陽性菌的作用外,由于它們對革蘭氏陰性桿菌產生的β-內酰胺酶較第一代穩定,抗菌譜也較第一代廣,所以顯著地擴大和提高了對革蘭氏陰性桿菌作用。對革蘭氏陽性細菌,除對痢疾桿菌和沙門氏菌顯示較強的抗菌活性外,對大腸桿菌、肺炎桿菌的抗菌作用優于第一代頭孢菌素。

3.3、第三代頭孢菌素

對多種β-內酰胺酶穩定,對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有顯著的抗菌活性。與第一、二代相比,其抗菌譜更廣,抗菌活性更強。

3.4、第四代頭孢菌素

這是近幾年才出現的新品種頭孢菌素,對多種β-內酰胺酶的穩定性很好。與第三代頭孢菌素相比,對革蘭氏陽性菌的抗菌作用有了相當大的提高(但仍未有第一、第二代頭孢菌素強),對革蘭氏陰性菌的作用也不比第三代頭孢菌素差。

使用頭孢類藥物的注意事項

1、不能與其他藥物混用

2、原則上抗菌類藥物與任何其他藥物都不能隨意混合,哪怕同是抗菌藥物。

3、青霉素過敏者也應慎用。

4、對青霉素有嚴重過敏反應的病人,應禁用頭孢類藥物。如果對青霉素過敏反應較輕微(僅有皮疹反應),而目前的病情又確實需要使用頭孢類藥物,可以慎重選用。但第一次用藥時,醫生必須站在旁邊嚴密觀察病人有沒有過敏反應。一旦有反應就必須立即停藥,及時進行必要的處理。

5、根據腎功能調整用藥劑量。

6、頭孢類藥物大都經腎臟排泄,因此有中度以上腎功能不全的患者,應根據腎功能的損害程度適當調整用藥劑量。有中度以上肝功能減退的患者在使用頭孢哌酮、頭孢曲松等藥物時,也應適當調整用藥劑量。

7、此外,用藥期間及治療結束后72小時內,應避免飲酒或攝入含酒精的飲料。

頭孢菌素類藥物的主要不良

1、導致過敏反應。

2、胃腸道反應和菌群失調。

3、肝毒性。

4、損害造血系統。

5、腎損害。

6、凝血功能障礙。

7、與乙醇聯合應用產生“醉酒狀”反應。