達菲林說明書

達菲林的說明書

1、達菲林的適應症

1.1、前列腺癌,治療轉移性前列腺癌。對以前未接受過其它激素治療的患者,藥物療效更明顯。 性早熟 (女孩8歲以前,男孩10歲以前) ,生殖器內外的子宮內膜異位症 (I至IV期) 一個療程應限制在6個月內 (參見“不良反應”)。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二個療程的治療。

1.2、女性不孕症 在體外受精-胚胎移植程序(IVF-ET)中,與促性腺激素(hMG, FSH, hCG)聯合使用,誘導排卵。

1.3、手術前子宮肌瘤的治療：伴有貧血症 (血紅蛋白含量≤8g/dl )時為便于內窺鏡手術和經陰道手術需縮小腫瘤大小時療程限于3個月。

2、達菲林的藥理毒理

藥理:曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽,是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。

動物研究和人體研究表明,初始刺激后,長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌,從而抑制睪丸的功能。使用該藥品可引起早期血LH和FSH水平升高,進而血睪酮水平升高。繼續用藥治療,血LH和FSH水平降低,在注射后20天左右血睪酮降至去勢水平。

毒理:動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用和藥品對內分泌系統的藥理特性有關。

3、達菲林的藥代動力學

在一項涉及14名前列腺癌患者的藥代動力學研究中,雙羥萘酸曲普瑞林單次給藥后顯示曲普瑞林峰濃度出現在給藥后0.11±0.06天,最大濃度為35.70±18.26ng/ml.曲普瑞林平均血藥濃度的再次升高是在給藥后第17-31天。此后曲普瑞林的血藥濃度保持穩定,直到第91天。

達菲林的不良反應

男性:治療初期,隨著血睪酮水平一過性升高,部分患者可見尿路症狀、骨轉移造成骨痛、椎骨轉移造成的脊髓壓迫等症狀加重,1-2周后這些症狀會消失。

治療過程中,最常報導的不良反應(潮熱、性欲下降和陽萎)與血漿睪酮降低有關,這是藥品藥理作用的結果,與其它GnRH類似物所觀察到的不良反應相似。

女性:治療初期,由于血漿雌二醇水平一過性增高,出現子宮內膜異位症症狀(盆腔痛、痛經)加重,1-2周后消失。第一次注射后一個月內可能出現子宮出血。

該藥物用于治療女性不孕症時,聯合使用促性腺激素可造成對卵巢刺激,有可能出現卵巢肥大、盆腔痛和/或腹痛。治療過程中,最常報導的不良反應如潮熱、陰道干燥、性欲下降、性交困難與垂體-卵巢阻斷有關。罕有頭痛、關節痛和肌肉痛的報導。

達菲林的注意事項

男性:前列腺癌:治療開始時,極少數病例有單發的一過性的臨床症狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數周應給予密切的醫療監護,尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者。同理,對有脊髓壓迫症狀的患者也應給予密切的醫療監護。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。有必要定期檢查血睪酮水平,不應高于1ng/ml。

女性: 在醫生給患者開藥前,應確認患者沒有懷孕。

女性不孕症對于一些敏感的患者,尤其多囊卵巢疾病的患者,當聯合使用促性腺激素時,注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時,不同患者的卵巢對同一劑量的藥物有不同的反應。對于某些病例,同一患者在不同的周期其卵巢反應也不同。誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行:血漿雌激素快速定量和超聲檢查(參見[不良反應])。當卵巢反應過度時,建議停止注射促性腺激素,以終止刺激周期。