葛根素說明書

1、葛根素說明書

中文名:葛根素,分子式與分子量C21H20O9,416.38。葛根素亦稱葛根黃素。本品系由豆科植物野葛Pueraria lobata (Willd.)Ohwi的干燥根中提取,分離得到的8-β-D-葡萄吡喃糖-4,7-二羥基異黃酮。按干燥品計算,含C21H20O9應為98.0%～102.0%。

性狀:本品為白色至微黃色結晶性粉末。本品在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中微溶,在三氯甲烷或乙醚中不溶。

鑒別:取本品10mg,加水10ml溶解后,加0.5%三氯化鐵溶液2～3滴,搖勻,再加0.5%鐵氰化鉀溶液2～3滴,搖勻,顯藍綠色。取本品,加乙醇制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法測定,在250nm的波長處有最大吸收。取本品10mg,加水10ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液比較,不得更濃;如顯色,與黃色1號標準比色液比較,不得更深。

2、葛根素的適應症及用法用量

注射用葛根素適用于冠心病、各型心絞痛、心肌梗塞,視網膜動、靜脈阻塞,突發性耳聾的治療。使用前用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液250～500ml溶解,靜脈滴注。

用于心臟血管疾病時,一次0.1g～0.2g(0.5支～1支),一日二次,10天-15天為一療程;用于視網膜動靜脈阻塞和突發性耳聾時一次0.2g～0.4g(1支～2支),一日一次,10天～20天為一療程,可連續使用2～3療程。

3、葛根素不良反應和注意事項

3.1、葛根素的不良反應

少數病人在用藥開始時出現暫時性腹脹,惡心等反應,繼續用藥可自行消失。極少數病人用藥后有皮疹,發熱等過敏現象,立即停藥或對症治療后,可恢復正常。

嚴重肝、腎功能不全,心力衰竭及其它嚴重器質性疾病患者禁用。對本品過敏者或過敏體質者禁用。

3.2、葛根素的注意事項

本品長期低溫(10℃以下)存放,可能析出結晶,此時可將安瓿置溫水中,待結晶溶解后仍可使用。血容量不足者應在短期內補足血容量后使用本品。合并糖尿病患者,應用生理鹽水稀釋本品后靜滴。在尚未通過驗證葛根素對胎兒是否有毒性的情況下,孕婦慎用。對肝,腎功能正常的患者,本品適用老年患者使用,但超過65歲老年人連續使用總劑量不超過5克,考慮到老年患者腎功能下降,應在醫生的監護下使用。

葛根素的藥理毒理作用

本品第從豆科植物野葛或苷葛藤根中提出的一種黃酮苷,為血管擴張藥,有擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量,改善微循環和抗血小板聚集的作用。根據文獻報道,動物試驗表明:

葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用,而收縮成分則可能為膽堿、乙酰膽堿和卡塞因R等物質;葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用;葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀動脈作用,可使正常和痙攣狀態的冠動脈擴張,于靜脈流向30mg/kg后,冠脈血流量可增加40%,血管阻力降低29%;葛根素還可抑制凝血酶誘導的血小板中5-HT釋放。小鼠靜脈、腹腔注射本品的LD50分別為634.3mg/kg、1412.2mg/kg。