更昔洛韋軟膏說明書

更昔洛韋軟膏的說明書

1、更昔洛韋軟膏的說明書

預防及治療免疫功能缺陷病人的巨細胞病毒感染,如艾滋病患者,接受化療的腫瘤患者,使用免疫抑制劑的器官移植病人。巨細胞病毒感染的治療預防和誘導期:5 mg/kg體重/次,每日2次靜脈注射,每次注射時間應超過1 hr,維持14-21天。維持期:6 mg/kg體重/日,每周5天或5 mg/kg體重/日,每周7天,靜脈注射。

2、更昔洛韋軟膏的藥理毒理

細胞內的丙氧鳥苷經脫氧鳥苷激酶作用被磷酸化為丙氧鳥苷的一價磷酸鹽,也可被一些細胞激酶進一步磷酸化為三價磷酸鹽,在被巨細胞病毒感染的細胞內丙氧鳥苷可被優先磷酸化。丙氧鳥苷三價磷酸鹽的代謝非常緩慢,從細胞外液分離后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的機制在于競爭抑制脫氧鳥苷的三價磷酸鹽與DNA聚合酶的結合,丙氧鳥苷的三價磷酸鹽與病毒DNA的結合最終導致DNA延長的停止。

3、更昔洛韋軟膏的性狀與鑒別

本品為白色結晶性粉末;無臭,無味;有引濕性。本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中幾乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液中略溶。取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在252nm的波長處有最大吸收;在222nm的波長處有最小吸收。本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(2010年版藥典二部附錄Ⅳ C)。如不一致,取本品和對照品適量,分別加水制成飽和溶液,濾過,取濾液在10℃以下放置過夜,待析出結晶,濾過,濾渣經105℃干燥后,再次測定。

更昔洛韋膠囊的禁忌有哪些呢

1、更昔洛韋膠囊在尿液和糞便內得到的代謝產物的放射性不超過1%和2%。更昔洛韋膠囊口服時,日總劑量4g呈線形動力學。更昔洛韋膠囊的主要排泄途徑是通過腎小球濾過和主動的腎小管分泌以原型藥物經腎臟排泌。更昔洛韋膠囊口服后,更昔洛韋膠囊在24小時內達到穩態。

2、更昔洛韋膠囊靜脈給藥后,更昔洛韋膠囊穩態分布容積為0.74±0.15l/kg。更昔洛韋膠囊未觀察到auc和用藥者體重(范圍:55至128kg)之間的相關性,不需根據體重確定口服劑量。更昔洛韋膠囊在濃度為0.5至51μg/ml下血漿蛋白結合率為1%至2%。更昔洛韋膠囊單次口服[sup]14[/sup]c標記的更昔洛韋1000mg后,86±3%的服用量經糞便排泄,5±1%經尿液排泄。

更昔洛韋片對周圍神經系統的影響

1、鹽酸纈更昔洛韋片是更昔洛韋的前體藥物,鹽酸纈更昔洛韋片能很好地從胃腸道吸收并快速在小腸壁和肝內代謝成更昔洛韋。從纈更昔洛韋轉化來的更昔洛韋的絕對生物利用度大約60%。鹽酸纈更昔洛韋片的全身暴露少而且是一過性的,24小時曲線下面積auc24和峰濃度(cmax)分別僅為更昔洛韋的1%和3%。