瑞帕明（西羅莫司口服溶液）

瑞帕明（西羅莫司口服溶液）的概述

1、定義

瑞帕明(西羅莫司口服溶液)適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。

2、別稱

西羅莫司口服溶液。

3、成份和性狀

本品主要成分為西羅莫司。

本品為淡黃色或黃色的澄明油狀粘稠液體。

4、是否處方藥

處方藥。

5、儲藏和有效期

遮光,密封,在陰涼處保存。

18個月。

瑞帕明（西羅莫司口服溶液）的功能主治

適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。

瑞帕明（西羅莫司口服溶液）的用法用量

本品應在有經驗的臨床醫生指導下應用。

1、本品應在術后72小時之內和環孢菌素(Cyclosporine)及皮質激素一起應用,每日一次。對于接受移植的患者首次應給予維持劑量三倍的負荷量,在腎移植病人每天推薦的維持劑量為2mg,負荷量為6mg。應定期根據全血谷濃度調整劑量。根據國內西羅莫司臨床試驗結果,建議西羅莫司全血谷濃度術后0~3月控制在5~10ng/ml;4~6月控制在3~8ng/ml。

2、在體重小于40kg而年齡≧13歲的病人需要調整劑量,維持劑量應為1mg/m2/日,負荷量應為3mg/m2。

3、肝功能受損的病人本品的維持劑量應減少1/3,而負荷量則不變。腎功能異常的病人則不需要調整劑量。

4、為了使西羅莫司在體內的濃度更加恒定,本品在應用期間,應固定服藥與進食的關系,或每次均空腹服藥,或每次均與食物同服。本品只能用水或桔汁稀釋后服用。

5、本品應在環孢素口服液或環孢菌素膠囊給藥后4小時服用。

用法:應用口服給藥專用注射器從瓶中抽取所需量的西羅莫司口服液,注入盛有至少60ml水或桔汁的玻璃或塑料容器中,用力攪拌后立即服用。然后另外用120ml水或桔汁再放入此容器中,用力攪拌立即服用。

瑞帕明（西羅莫司口服溶液）的藥物相互作用

1、西羅莫司在腸壁和肝臟最大限度地被CYP3A4同功酶代謝并被P-糖蛋白外排,所以本品的吸收和消除會因其他藥物影響同功酶而受到影響。CYP3A4的抑制劑(尼卡地平,維拉帕米、克霉唑、氟康唑、紅霉素等)會降低西羅莫司的代謝,提高西羅莫司的血濃度。CYP3A4的誘導劑(卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英和利福平等)則會增加西羅莫司的代謝,降低西羅莫司的血濃度。

2、西羅莫司和環孢菌素同時服用,可增加西羅莫司的血濃度,因此,本品應在環孢素口服液或環孢菌素膠囊給藥后4小時服用。

瑞帕明（西羅莫司口服溶液）的不良反應

與西羅莫司有關的不良反應有高血脂、高血壓、皮疹、痤瘡、貧血、關節痛、腹瀉、低血鉀、血小板減少等。甘油三脂和膽固醇的升高、血小板和血紅蛋白的減少與西羅莫司的給藥劑量有關,維持劑量小于2mg/日的患者不良反應發生率顯著降低。

瑞帕明（西羅莫司口服溶液）的注意事項

1、應用免疫抑制劑增加對感染的易感性和患淋巴瘤的可能性,僅限于有經驗的醫生在免疫治療中和器官移植病人的處理中使用西羅莫司。

2、應定期檢測腎功能,在血清肌酐升高的病人中應考慮對免疫抑制方案作適當的調整。當與對腎功能有損害的藥物一起應用時應密切關注腎功能的變化。