阿奇霉素的作用

阿奇霉素的作用

1、阿奇霉素的作用

用于化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎以及敏感細菌引起的急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。用于肺炎鏈球菌、流感桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。用于衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎、宮頸炎及盆腔炎。用于敏感菌所致的皮膚軟組織感染。

阿奇霉素屬大環內酯類第二代半合成衍生物,在結構上不同于紅霉素,它在紅霉素內酯環的9a位點插入了一個甲基取代氮,從而產生一個15元的大環內酯。本藥作用機制與紅霉素相同,主要與細菌核糖體的50s亞基結合,抑制依賴于RNA的蛋白合成,從而起抗菌作用。

2、阿奇霉素的用法用量

成人用量:沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病,僅需單次口服該品1.0g。

對其他感染的治療:第1日,0.5g頓服,第2~5日,一日0.25g頓服;或一日0.5g頓服,連服3日。

小兒用量:治療中耳炎、肺炎,第1日,按體重10mg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g),第2~5日,每日按體重5mg/kg頓服(一日最大量不得超過0.25g)。

3、阿奇霉素的用藥事項

孕婦用藥,動物實驗顯示該品對胎兒無影響,但在人類孕婦中應用尚缺乏經驗,故在孕婦中應用須充分權衡利弊。尚無資料顯示該品是否可分泌至母乳中,故哺乳期婦女應用須謹慎考慮。兒童用藥,治療小于6個月小兒中耳炎、社區獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。老年用藥,尚無老年用藥經驗。

阿奇霉素片的肝毒性是怎樣呢

1、阿奇霉素片口服后,阿奇霉素片廣泛分布于全身,阿奇霉素片的生物利用度約37%,阿奇霉素片2-3小時血漿藥濃度達峰。阿奇霉素片的動物試驗表明,吞噬細胞中存在高濃度阿奇霉素。阿奇霉素片的試驗模型發現,活化吞噬細胞比非活化吞噬細胞釋放出更高濃度的阿奇霉素。阿奇霉素片的動物模型結果說明高濃度的阿奇霉素可被釋放到感染部位。

2、阿奇霉素片的肝毒性:由于肝臟是阿奇霉素清除的主要途徑,故阿奇霉素用于明顯肝病患者時應慎重。曾有肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭的報道,其中某些病例可能導致死亡。如果出現肝炎的體征和症狀,應立即停用阿奇霉素。阿奇霉素片的人體藥代動力學研究表明,阿奇霉素片組織濃度遠高于血漿濃度(高出最大血漿濃度的50倍)。

阿奇霉素片的禁忌會有哪些呢

1、阿奇霉素片為15元環大環內酯類抗生素。阿奇霉素片的體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用,阿奇霉素片單劑給藥后的血消除半衰期(t1/2β)為35~48小時,阿奇霉素片給藥量的50%以上以原形經膽道排出,給藥后72小時內約4.5%以原形經尿排出。

2、阿奇霉素片口服后迅速吸收,阿奇霉素片的生物利用度為37%。阿奇霉素片單劑口服0.5g后,達峰時間為2.5~2.6小時,阿奇霉素片的血藥峰濃度(cmax)為0.4~0.45mg/l。阿奇霉素片在體內分布廣泛,在各組織內濃度可達同期血濃度的10~100倍,阿奇霉素片在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高,前者能將阿奇霉素轉運至炎症部位。阿奇霉素片的禁忌:對阿奇霉素、紅霉素、其它大環內酯類抗生素,或任何賦形劑過敏的患者,禁忌使用本品。

關聯內容