葛根素说明书

1、葛根素说明书

中文名:葛根素,分子式与分子量C21H20O9,416.38。葛根素亦称葛根黄素。本品系由豆科植物野葛Pueraria lobata (Willd.)Ohwi的干燥根中提取,分离得到的8-β-D-葡萄吡喃糖-4,7-二羟基异黄酮。按干燥品计算,含C21H20O9应为98.0%～102.0%。

性状:本品为白色至微黄色结晶性粉末。本品在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中微溶,在三氯甲烷或乙醚中不溶。

鉴别:取本品10mg,加水10ml溶解后,加0.5%三氯化铁溶液2～3滴,摇匀,再加0.5%铁氰化钾溶液2～3滴,摇匀,显蓝绿色。取本品,加乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法测定,在250nm的波长处有最大吸收。取本品10mg,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液比较,不得更深。

2、葛根素的适应症及用法用量

注射用葛根素适用于冠心病、各型心绞痛、心肌梗塞,视网膜动、静脉阻塞,突发性耳聋的治疗。使用前用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液250～500ml溶解,静脉滴注。

用于心脏血管疾病时,一次0.1g～0.2g(0.5支～1支),一日二次,10天-15天为一疗程;用于视网膜动静脉阻塞和突发性耳聋时一次0.2g～0.4g(1支～2支),一日一次,10天～20天为一疗程,可连续使用2～3疗程。

3、葛根素不良反应和注意事项

3.1、葛根素的不良反应

少数病人在用药开始时出现暂时性腹胀,恶心等反应,继续用药可自行消失。极少数病人用药后有皮疹,发热等过敏现象,立即停药或对症治疗后,可恢复正常。

严重肝、肾功能不全,心力衰竭及其它严重器质性疾病患者禁用。对本品过敏者或过敏体质者禁用。

3.2、葛根素的注意事项

本品长期低温(10℃以下)存放,可能析出结晶,此时可将安瓿置温水中,待结晶溶解后仍可使用。血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。合并糖尿病患者,应用生理盐水稀释本品后静滴。在尚未通过验证葛根素对胎儿是否有毒性的情况下,孕妇慎用。对肝,肾功能正常的患者,本品适用老年患者使用,但超过65岁老年人连续使用总剂量不超过5克,考虑到老年患者肾功能下降,应在医生的监护下使用。

葛根素的药理毒理作用

本品第从豆科植物野葛或苷葛藤根中提出的一种黄酮苷,为血管扩张药,有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量,改善微循环和抗血小板聚集的作用。根据文献报道,动物试验表明:

葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用,而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质;葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用;葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用,可使正常和痉挛状态的冠动脉扩张,于静脉流向30mg/kg后,冠脉血流量可增加40%,血管阻力降低29%;葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。小鼠静脉、腹腔注射本品的LD50分别为634.3mg/kg、1412.2mg/kg。